東邦大学薬学部で結晶スクリーニングと物性研究をより深く学ぼう!
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会期
2012/9/6（木）-7（金）
第1日： 09:20～20:00*
第2日： 09:30～17:15
*第1日は実習終了後に懇親会を予定しております。
会場
東邦大学 （習志野キャンパス）
A館 A104,A105教室、C館 C614,C714,C715,機器室
〒274-8510 船橋市三山2-2-1
Phone: 047-472-1494
JR「津田沼」駅よりバス「東邦大学前」駅下車 バス約10分
京成電鉄「京成大久保」駅下車 徒歩約10分
主催
公益社団法人日本薬剤学会製剤技術伝承委員会（吉野廣祐委員長）
実習講習会準備委員会
武田薬品工業（株）：池田幸弘、
中外製薬（株）：高田則幸、
第一三共（株）：小野 誠、
アステラス製薬（株）：平倉 穣、
東邦大学薬学部：寺田勝英、米持悦生
協力
（株）アドバンテスト、（株）イーストコア、CTC（株）、ノーザンサイエンスコンサルティング（株）、（株）バイオメディカルサイエンス、メトラー・トレド（株）、（株）リガク
ご案内
新規医薬品の創製を取り巻く環境が厳しさを増す中、数々のハードルをクリアした候補化合物を医薬品として世に出すためには、創薬の早い段階から薬として具備すべき特性を評価し、得られた知見をもとに最適な結晶形態を選択し、それに基づいた製剤設計戦略を提案する必要があります。しかしながら物性研究に関しては、その重要性が認識されつつも、一定の標準的な手法がある訳ではなく、各社ともどのように結晶形態を選択し、また選択された原薬に対してどのような物性を測定したらいいのか、どのような測定方法があるのかなど、業務の中で日々模索を続けられていることと思います。
本学会では、各企業において製剤技術の伝承が途絶えることを懸念し、2006年に「製剤技術伝承委員会」を発足させ、年2回の製剤技術伝承講習会を開催して参りましたが、このたび多くの会員の皆様のご要望に基づき、標記実習講習会を企画しました。本講習会は座学の講義だけではなく、製剤技術に関する問題の解決を実際に経験していただくことに重点を置き、それぞれの分野の専門家から直接的にノウハウを伝授するものです。
奥の深い物性に関する世界を少しでも受講者に体得していただき、各企業でのレベルアップや発展につながることを願っています。
第3回目の今回は『塩・Cocrystalのスクリーニング及び結晶多形、水和物のキャラクタリゼーション』というテーマで別紙のようなプログラムを用意致しました。最適な結晶形態の選択のノウハウ、原薬の物性評価の基本から応用まで知識と技能習得を目指した講習会です。初級の製剤研究者を対象とした「問題解決型」の内容となっており、実施に結晶スクリーニング装置の操作、粉末X線回折、熱分析、ラマン・テラヘルツスペクトルなどの測定を行っていただきます。さらには、スクリーニング的な溶解度測定と粉末X線回折・熱分析データを総合して考察する物性プロファイリングについても習得いただく予定です。
製剤技術伝承委員会委員長 吉野廣祐
実習講習会準備委員会委員長 寺田勝英
プログラム
『塩・Cocrystalのスクリーニング及び結晶多形、水和物のキャラクタリゼーション』プログラム
冒頭に本企画のコーディネートと会場の提供をしていただいた寺田先生よりご挨拶をいただきます。担当委員にて講義の後、以下のA～Dの実習課題につき、実際の機器を用いた実習に入ります。なお、実習は8人以下のグループにより、A～Dの各課題をローテーションで実施します。
講義「医薬品の原薬形態スクリーニングの現状」
医薬品の創製を進めるにあたり、物性研究は様々な場面において重要な役割を担っています。化合物探索段階におけるスクリーニングに始まり、開発候補化合物の選定を経て、開発化合物の品質管理や有効期間の設定に至るまで、実に幅広い範囲で活躍の機会があります。
本講義では、はじめに、医薬品の初期開発ステージで行われている塩・Cocrystal・結晶形スクリーニングの位置付けや流れを実例を交えながら「スクリーニング概論」の講義を行い、その必要性について理解して頂きます。さらに、より詳細な物性評価手法を学ぶために、「結晶多形の熱力学」では、結晶多形について安定形・準安定形とはどのような状態なのか、さらに転移メカニズムについて熱力学の基礎から説明します。「医薬品原薬のキャラクタリゼーション総論」、「キャラクタリゼーションのための分光法」では、スクリーニングの結果得られた種々の結晶多形について、原薬形態の選択に最適となる物性の評価方法について講義を行います。
実習課題A, B「塩・Cocrystalのスクリーニング」
塩およびCocrystalの形成により、溶解性を含む化合物の物理化学的性質は改善可能な場合があります。特に難水溶性化合物が臨床候補化合物として選択される傾向が増加する中、これらの原薬形態としての重要性は現在広く認知されています。一方、これらの原薬形態への適用においては、数多くあるカウンターイオン（Salt former）およびCoformerの選定に加え、様々な結晶化条件を適用した網羅的スクリーニングと種々の機器分析が必要となります。本実習では、具体的にモデル化合物を用いて塩およびCocrystalのスクリーニングを行っていただきます。
実習Aでは、塩スクリーニングの実際の進め方をHTS装置を用いてコンセプトと共に学習して頂きます。具体的には、Lidocaineをモデルとして、Slurry法、Evaporation法、Cooling法、Precipitation法の実際や、カウンターイオンの選択の仕方等を学んで頂きます。
実習Bでは、容易にマニュアルでも実施でき、比較的スループットの高い結晶化が可能なCocrystalスクリーニング法として、Slurry法およびGrinding法を用いたスクリーニングを中心に体験していただきます。
実習課題C, D「多形・水和物のキャラクタリゼーション」
スクリーニングにおいて見出された結晶や合成された化合物の基本物性を明らかにすることは、その後の開発形態の決定や製剤設計を考える上で重要です。
実習Cでは、コンベンショナルな粉末X線回折装置と熱分析装置を用いて、微量検体での基礎物性（結晶形、結晶化度、熱特性）測定を実習します。さらに粉末試料を用いた溶解度スクリーニングを実習し、これらの結果を総合して考察するプロセスを体験します。
実習Dでは、ラマン・NIR・テラヘルツ・DVSを用いて得られた結晶のキャラクタリゼーション手法を中心に体験していただく予定です。
当日、講義および実習資料の配布を予定しております。
実習A，B，C，Dいずれかの課題を指定しての、１日/１課題単位でのお申し込みはご遠慮下さい。
参加区分と参加費
- 定員30名 （定員になり次第、参加申込を締め切らせていただきます。）
- 多数の申込となった場合、申込順によらず、1社あたりの参加者数を制限させていただくこともございますのでご了承下さい。
- 参加費には、講義並びに情報交換会への参加・資料（初日に配布）が含まれます。
- ご登録は必ず参加者ご本人名義でお願いします。
- 参加登録フォームは、区分【A】と区分【B】【C】で異なりますのでご注意下さい。
- 参加登録受付は学会支援機構のオンライン参加登録システム（SSL接続）を使用しています。
- 本学会個人会員（区分【A】）の方は、ご登録にあたり「会員番号」「パスワード」が必要です。
| 参加区分 | 参加費* | 参加登録フォーム |
|---|---|---|
| 【A】本学会会員 | 55,000円 | 区分【A】での登録 >>> |
| 【B】本学会賛助会員企業社員 | 55,000円 | 区分【B】【C】での登録 >>> |
| 【C】本学会非会員 | 75,000円 |
*懇親会費・会期中の昼食代を含む
上記【B】枠でのご参加に限り、止むを得ない場合の同一企業社員の代理人による受講が可能です。
お問合せ先
公益社団法人日本薬剤学会事務局
Phone: 03-5981-6018, Email: apstj [at] asas.or.jp